что это такое, список препаратов для сердца, применение в кардиологии
Из статьи вы узнаете о метаболических препаратах, механизме действия, роли в терапии заболеваний сердца и сосудов, показаниях и противопоказаниях к приему.
Миокардиальные цитопротекторы
Суть действия метаболических средств заключается в способности трансформировать обменные процессы клеток миокарда (при условии развивающейся ишемии и гипоксии) с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Это дает возможность максимально эффективно использовать оставшийся кислород, выполнять цитопротекторный функции.
Особенностью, которая объединяет лекарственные средства разных фармакологических групп в одну, является практически полное отсутствие влияния на показатели кровообращения: пульс, давление, скорость кровотока.
Миокард инертен к этим лекарствам, их действие может лишь несколько усилить сократительную функцию сердечной мышцы, но никогда – наоборот. При этом на фоне приема метаболических средств энергетический потенциал организма растет существенно.
Классификация
Какой-то одной классификации препаратов в кариологии или неврологии не существует. Наиболее приемлема – по механизму действия. В соответствии с ней различают:
- регуляторы обмена глюкозы (активация транспорта углевода в кардиоциты, стимулирование гликолиза) – глюкозо-инсулин-калиевая смесь;
- ингибиторы карнитин-трансфераз, блокирующие синтез ферментов – Пергексилин;
- блокаторы окисления жирных кислот – Ранолазин;
- стимуляторы пируватдегидрогеназы – Левокарнитин;
- с иными механизмами действия – Милдронат.
Характеристика отдельных представителей группы
Метаболические препараты – улучшают обмен веществ, но делают это разными способами, обладают неодинаковыми характеристиками, результативностью.
Сегодня медикаментов такого толка достаточно много, они используются для лечения соматических патологий, особенно связанных с сердцем и сосудами, а также участвуют в различных схемах интенсивной подготовки спортсменов к соревнованиям.
Глюкозо-инсулино-калиевая смесь
Препарат комбинированного действия, улучшающий метаболизм сердечной мышцы за счет активного транспорта глюкозы в кардиоциты с одновременным блокированием доступа в клетки жирных кислот.
Существенного действия на течение заболеваний сердца не оказывает, улучшает энергетический потенциал организма, субъективно улучшает самочувствие. Используют в качестве фонового лечения при затяжной реабилитации после перенесенных инфекций, оперативных вмешательств.
Актовегин
Актовегин активизирует обмен веществ в тканях, улучшает трофику, стимулирует регенеративные процессы. Проявляет антигипоксическое, нейропротекторное, ангиопротекторное, действие.
Препарат повышает поглощение и утилизацию кислорода, стимулирует микроциркуляцию, предупреждает ишемию
Триметазидин
Наиболее популярное метаболическое средство с болеутоляющим и корректирующим обменные процессы действием. Препарат – ингибитор бета-окисления жирных кислот, усиливает синтез мембранных фосфолипидов, что повышает устойчивость кардиомиоцитов, поддерживает клеточный гомеостаз, снижая цитотоксическое влияние недоокисленных жирных кислот.
На практике это проявляется уменьшением приступов стенокардии, снижением дозы нитратов в терапии ИБС, что улучшает качество жизни пациента. Противопоказано лекарство детям до 18, беременным женщинам и пациентам с проблемами ЖКТ.
Ранолазин
Точный механизм действия метаболического препарата Ранолазина не изучен. На практике при назначении снижает частоту приступов ишемии, потребности в Нитроглицерине, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, оставляя стабильными показатели ЧСС и АД.
Применяется при стенокардии напряжения в качестве препарата замены при резистентности к стандартному лечению. Лекарство не совместимо с Дилтиаземом, Верапамилом, Дигоксином, статинами, противогрибковыми средствами, антидепрессантами.
Левокарнитин
Препарат – стимулирует синтез пируват-дегидрогеназы, снимает болевые приступы, увеличивает энергетический потенциал организма человека. Конкретных показаний к использованию нет. Включается в схемы комплексной терапии соматических патологий для улучшения общего самочувствия пациента.
Милдронат
Скандально известный метаболический препарат, ставший поводом для отстранения в соревнованиях Марии Шараповой. Суть действия – замедление синтеза карнитина в печени, блокировка его транспорта в кардиоциты, что усиливает распад глюкозы с выбросом большого количества энергии.
Никаких достоверных показаний или противопоказаний к использованию препарата в медицинской практике не существует. Вызывает временный прилив сил.
Коэнзим Q10
Мощный антиоксидант. Выводит свободные радикалы, омолаживает клетки. В составе комплексного лечения снижает количество осложнений со стороны сердца и сосудов, минимизирует риск внезапной смерти, повышает устойчивость к стрессовым и физическим нагрузкам, снижает класс у пациентов с ХСН. Официальная медицина рассматривает препарат в качестве БАДа.
Берлитион 300
Метаболическое средство на основе липоевой кислоты выпускается в таблетках или концентрата для приготовления инъекций: антиоксидант, детоксикант, снижает уровень холестерина в крови. Назначают при:
- диабетической и алкогольной полинейропатии;
- гепатитах разного генеза, циррозе, жировом гепатозе;
- интоксикации разной этиологии;
- атеросклерозе коронаров.
Противопоказан препарат детям и беременным.
Дибикор
Относится к таблетизированным метаболическим средствам из группы таурина. Проявляет свойства детоксиканта. Назначается при передозировке сердечными гликозидами, сахарном диабете обоих типов. Препарат не рекомендован детям, о влиянии на беременность данных нет. Нельзя забывать об индивидуальной переносимости лекарства.
Рибоксин
Основа – инозин. Выпускается в таблетках, капсулах, инъекционно. Используется при:
- ОИМ;
- коронарной недостаточности;
- сердечных пороках;
- миокардите, склерозе сердечной мышцы;
- гепатитах всех форм, циррозе;
- ЯБЖ;
- алкогольных отравлениях;
- радиоактивной интоксикации.
Противопоказано лекарство при подагре, индивидуальной непереносимости, пациентам с почечной недостаточностью.
Инозин
Активное действующее вещество в метаболических препаратах такого типа – инозин: антиаритмик, антигипоксант, антиоксидант. Применяется при:
- кардиомиопатиях, дистрофии миокарда, миокардите;
- ИБС;
- гепатозе, гепатите, циррозе;
- аритмиях.
Кроме этого, Инозин используют для профилактики лейкопении во время проведения операции по удалению почки и при радиоактивном излучении. Противопоказан препарат при подагре и индивидуальной непереносимости.
Метионин
Активное начало – одноименное вещество. Препарат таблетизирован. Проявляет свойства гепатопротектора, принимает участие в восполнении дефицита аминокислот. Назначают лекарство при заболеваниях печени и билиарной системы из-за нарушения липидного обмена, используют для профилактики токсического поражения печени мышьяком, бензолом, алкоголем, хлороформом.
Метионин применим для лечения сахарного диабета любого типа, белковых нарушениях, атеросклерозе. Нельзя использовать средство при индивидуальной непереносимости, вирусном гепатите С, энцефалопатиях, нарушении функции почек.
Надо отметить, что действие подавляющего большинства метаболических препаратов не имеет научно обоснованных рекомендаций к их назначению, но в практической медицине используются (Мексикор, Кокарбоксилаза, Инозин, янтарная кислота и так далее).
Литература
- Головкин В., Зуев А., Привалова М. и др. Когнитивные нарушения и кардиореспираторная дисфункция при дисциркуляторной энцефалопатии с кардиоцеребральным синдромом. Врач. 2018.
- Асташкин Е.И., Глезер М.Г. Влияние L-карнитина на оксидативный стресс при сердечно-сосудистых заболеваниях. Медицинский совет. 2016.
- Пасечник И.Н., Скобелев Е.И. Перспективы метаболической терапии критических состояний. Доктор. Ру. 2015.
- Семиголовский Н.Ю., Верцинский Е.К., Азанов Б.А., Иванова Е.В. Положительные инотропные свойства левокарнитина при синдроме малого выброса у больных острым инфарктом миокарда. Кардиология и сердечно-сосудистая хирургия. 2013.
- Yoshihisa A., Watanabe S., Yokokawa T. et al. Associations between acylcarnitine to free carnitine ratio and adverse prognosis in heart failure patients with reduced or preserved ejection fraction. ESC Heart Fail. 2017.
- Sharifi M.H., Eftekhari M.H., Ostovan M.A., Rezaianazadeh A. Effects of a therapeutic lifestyle change diet and supplementation with Q10 plus L-carnitine on quality of life in patients with myocardial infarction: A randomized clinical trial. J Cardiovasc Thorac Res. 2017.
Людмила Жаворонкова
Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об автореМетаболическое средство: что это такое?
Метаболическое средство — что это такое и для чего оно применяется? На данный вопрос ответит лечащий врач.
Метаболизм, а также проблемы, связанные с ним, — глобальный вопрос современной медицины, учитывая, что процент людей, страдающих ожирением и заболеваниями, вызванными нарушением обмена веществ, растет из года в год.
1
Что представляет собой метаболическое средство
Часто можно услышать термин «обмен веществ», но далеко не все знают, что это такое, скорее всего, у каждого человека, не сталкивавшегося с медициной, имеется общее представление об этом понятии.
Метаболические процессы — это не что иное, как сочетание разнообразных химических реакций, происходящих в организме начиная с периода попадания пищи в ЖКТ до выхода из кишечника в виде кала или из мочеиспускательного канала в виде мочи.
Метаболизм включает несколько этапов:
- 1. Анаболизм — процесс образования клеточных структур и компонентов организма.
- 2. Катаболизм — противоположный процесс вышеописанному. При катаболизме осуществляется расщепление молекул организма и продуктов питания на простейшие соединения.
Эти два процесса значимы для нормальной жизнедеятельности организма.
Метаболическое средство — это лекарство, способствующее нормализации обменных процессов в организме. Существует множество метаболических средств в зависимости от нарушений в обмене веществ.
Нарушения обменных процессов в организме проявляются следующим образом:
- умственная отсталость;
- подагра;
- избыток холестерина;
- избыток гликогена.
Чтобы улучшить обмен веществ, следует применять лекарственные препараты. Современный рынок метаболических средств располагает широким ассортиментом подобной продукции. Однако далеко не все медикаменты обладают эффектом улучшения обмена веществ.
Причиной нарушения работы сердца, сердечно-сосудистой системы и ослабления стенок сосудов считается гипоксия. Особую важность представляют процессы метаболизма для работы сердца: они оказывают специфическое влияние на процессы обмена веществ при наличии гипоксии, способствуют улучшению транспортировки крови, нормализуют энергобаланс клеток, восстанавливают группы метаболических клеток систем организма, улучшая иммунную защиту.
Что такое ангиопротекторы и в каких случаях эти лекарства применяются?
2
Для чего назначают данные препараты
Применимы метаболические средства в неврологии. В основе проявления патологической дисфункции цереброваскулярного характера особую опасность таит в себе дефицит кислорода структур мозга. В результате неизбежна гибель клеток мозга.
Причина избыточной массы тела не бывает случайной. Чаще всего причиной ожирения становится возможность побаловать себя чем-нибудь жирным и вкусным перед сном. Это приводит к тому, что от ежедневных перекусов организм накапливает лишние килограммы, и развивается ожирение. Оно может быть причиной серьезных недугов. Для ликвидации симптоматики ожирения применимы метаболические средства для похудения.
В аптеках можно увидеть и приобрести ряд метаболических препаратов. Наиболее популярен среди них Глицин.
Препарат способствует нормализации метаболизма головного мозга, нашел применение в разных сферах медицины. Выпускают средство в таблетированной форме. Таблетки Глицина белого цвета.
Действие на организм:
- регулирование обменных процессов;
- нормализация и активация защитных процессов торможения в ЦНС.
- улучшение мыслительных процессов;
- подъем эмоционального фона;
- снижение напряжения, устранение эмоционального возбуждения, агрессии.
Метаболические препараты применимы и в спортивной медицине. Главное преимущество — в составе подобных средств нет токсических соединений. Важным преимуществом данных средств является то, что данные препараты поддерживают рациональное питание, усвоение пищи, а также спортсмен получает большое количество энергии от продуктов в случае правильного и грамотного составления меню.
«Универсальное лекарство»: все о метаболических средствах
Метаболические препараты – это одна наиболее широко представленных групп лекарственных средств. Основное назначение их – это улучшение различных процессов обмена веществ в организме человека. Однако это определение настолько общее, что из него совершенно непонятно, какие же именно процессы они улучшают и каким образом. Ведь идеальное лекарство должно как ключик к замочку подходить: для лечения определенного заболевания или для управления конкретным процессом (снижать давление, расширять бронхи и облегчать дыхание, купировать ишемические боли в сердце и т. д.). MedAboutMe пытается разобраться со всем многообразии лекарств из группы метаболических средств и выяснить, какова же их реальная эффективность и безопасность.
В интернете найти достоверную и четкую информацию, которая касается того, что же такое метаболические препараты и каков их механизм действия, сложно. Результаты поиска представляют собой в основном рекламу различных лекарств, которые, по словам производителей, улучшают состояние всех органов и тканей в организме человека и практически лишены побочных эффектов. Четкая классификация отсутствует. Показания для приема и механизм действия для каждого лекарства индивидуальны, поэтому определить, какому контингенту людей они необходимы и какие болезни реально лечат – невозможно.
Итак, метаболические средства – это группа лекарств, каждое из которых действует по-своему и в каждой конкретной клинической ситуации врач может выбрать для больного наиболее подходящий вариант. Одни препараты оказывают антигипоксическое действие и повышают устойчивость организма к кислородному голоду, другие улучшают транспорт глюкозы или жиров, третьи влияют на структуру клеточной мембраны и на обмен веществ внутри клетки.
Список препаратов из группы метаболических огромен. Общепринятой классификации, как уже было сказано выше, не существует. Причина в том, что каждой из них имеет уникальную структуру, механизм действия и показания для применения.
Наиболее распространенные препараты из группы метаболических, это Актовегин, Рибоксин, Кокарбоксилаза, Предуктал, Милдронат, Карнитин, Коэнзим Q10, Берлитион, Инозин, Кобамид, Липамид, Метионин, АТФ и др. Это далеко не полный список, в действительности таких лекарств несколько десятков. Производятся они различными фармацевтическими фирмами (в большинстве случаев, отечественными) в нескольких формах: таблетки, растворы для внутримышечного и внутривенного введения. Надо отметить, что американские и европейские врачи достаточно прохладно относятся к препаратам из группы метаболических средств из-за больших сомнений в их эффективности. В то же время в России эти препараты пользуются огромной популярностью.
Действительно, выражение «улучшение обмена веществ» является очень заманчивым для потенциальных клиентов аптеки, так как существует большая категория людей, уверенных в том, что он у них снижен, причем без каких-либо на то доказательств. Мягкость клинического эффекта и практически полное отсутствие побочных эффектов делает эти препараты очень востребованными. Этим же можно объяснить, что стоимость большинства из них достаточно велика. Однако, каков же в действительности эффект от этих средств?
Роль метаболических препаратов в медицине можно определить, как вспомогательную и общеукрепляющую. Некоторые из этих препаратов, например, Мельдоний, Актовегин, Триметазидин и др., участвовали в клинических исследованиях, но уровень доказательности их обычно не превышает среднего (говоря простым языком – кому-то помогает, кому-то – нет, результат нельзя распространять на широкий круг людей). Учитывая этот факт, получается, что эффект от таких препаратов достаточно неопределенный, нельзя исключать, что он есть, но и достоверных доказательств его существования нет.
В принципе, показания для применения метаболических лекарств имеются у любого человека в возрасте выше среднего. Большинство показаний, которые описываются в инструкции по медицинскому применению этих лекарств, являются достаточно субъективными. Например:
- Пожилой возраст.
- Хронические заболевания внутренних органов (поджелудочная железа, печень, почки, кишечник и др.)
- Вегетососудистая-дистония, дисциркуляторная энцефалопатия, последствия нарушения мозгового кровообращения, полинейропатия, в том числе и диабетическая.
- Заболевания периферических сосудов (артерий, вен).
- Трофические нарушения кожи, пролежни, язвы.
- Миокардиодистрофия, ишемическая болезнь сердца, коронароангиослероз.
- Синдром хронической усталости и др.
Таким образом, практически каждый человек сможет выявить у себя показания для курсового приема метаболических препаратов. Этим и объясняется их большая популярность.
Учитывая, что роль этих препаратов можно охарактеризовать, как вспомогательную, эти лекарства должны быть препаратами второй линии. Ни одно из них не применяется для оказания неотложной помощи или в остром периоде заболевания.
Например, препараты, которые применяют для укрепления сердечной мышцы (Мексикор, Предуктал) никогда не используют в острой стадии инфаркта миокарда или при гипертоническом кризе. Для этого существуют лекарства с доказанным эффектом (антигипертензивные, антиангинальные, растворяющие тромбы и разжижающие кровь). А после стабилизации состояния при условии грамотно подобранной терапии основного заболевания (ишемии сердечной мышцы или артериальной гипертензии) в качестве дополнительного лечения можно использовать и метаболические средства.
Аналогичным образом ситуация обстоит и с другими заболеваниями (острое нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, заболевания сосудов, почек и др.). Для начала доктор должен подобрать эффективные лекарства, которые бы поддерживали стабильное состояние больного и максимально снижали бы вероятность обострений. А на этом фоне в качестве дополнительного лечения (для успокоения душевного состояния больного) назначали бы ему лекарства, для «улучшения обмена веществ».
В медицине существует такое понятие, как эффект плацебо. Он объясняет положительный результат при лечении разных болезней после применения препаратов с низким эффектом или «пустышек». Учитывая, что доказательная база большинства из существующих метаболических препаратов практически отсутствует, то нельзя исключать, что часть из них можно отнести к категории бесполезных. Однако сам факт того, что человек получает лечение препаратом, «улучшающим обмен веществ», иногда творит чудеса.
Поэтому в случае, когда для применения этих препаратов нет противопоказаний, а пациент испытывает непреодолимое желание улучшить свой обмен веществ, то иногда в этом действительно есть смысл. Ведь главной целью врача является улучшение состояния больного, и метаболические средства могут сыграть в этом не последнюю роль.
Существует определенная категория людей, которая в принципе очень любит лечиться. Они являются частыми посетителями поликлиник, предъявляют доктору множество неспецифических и субъективных жалоб. При обследовании чаще всего у них не выявляется никаких серьезных заболеваний и отклонений в состоянии здоровья. В таком случае назначение метаболических средств является отличным выходом, как для самого доктора, так и для пациента, так как в большинстве случаев больные очень любят эти лекарства.
Категорий больных очень много, и искусством врача является выбор оптимального вида лечения для каждого из них. Поэтому лекарства для «улучшения обмена веществ» тоже имеют определенную нишу, хоть и вызывают много дискуссий в медицинских кругах.
Пройдите тестРазбираетесь ли Вы в лекарствах?Только отвечая на вопросы честно, Вы получите достоверный результат.Метаболические препараты
Препараты, способные «переключать» метаболизм кардиомиоцита в условиях ишемии с окисления ЖК на окисление глюкозы, что позволяет более эффективно использовать остаточный кислород, получили название антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия или миокардиальных цитопротекторов .
Общепринятой классификации препаратов с метаболическим механизмом действия не существует. Данный класс препаратов разнороден как по химической структуре, так и по механизмам действия, фармакокинетике и фармакодинамике отдельных ЛС.
Общая особенность препаратов данного класса — отсутствие у них существенного влияния на показатели кровообращения. Они либо не влияют на сократимость миокарда, либо способны ее усиливать, повышая фракцию выброса.
Классификация метаболических препаратов по механизму действия
Глюкозо-инсулин-калиевая смесь
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Инсулин отдельно или в сочетании с глюкозой и калием улучшает метаболизм миокарда за счет повышения поступления глюкозы в кардиомиоциты, а также уменьшения доступности ЖК для кардиомиоцитов. Применение смеси теоретически должно сопровождаться снижением потребности миокарда в кислороде, задерживать развитие ацидоза и уменьшать свободно-радикальное повреждение кардиомиоцитов.
ПОКАЗАНИЯ
Несмотря на обнадеживающие результаты, полученные ранее в метаанализах результатов ограниченного количества клинических исследований, после завершения крупнейшего на сегодняшний день испытания по изучению влияния глюкозоинсулин-калиевой смеси на исходы ОИМ с подъемом ST (CREATE-ECLA) стало ясно, что применение данной смеси не снижало смертность, частоту остановки сердца, кардиогенного
шока и рецидивирующего ИМ. Таким образом, в настоящее время считают, что применение глюкозо-инсулин-калиевой смеси при остром ИМ бесполезно.
Пергексилин℘
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Пергексилин℘ (ингибитор карнитин-пальмитоил-транс феразы) преимущественно ингибирует карнитин-пальми тоил-транс феразу 1 и в меньшей степени карни тин-паль митоил-транс феразу 2, что обеспечивает сдвиг метаболизма от окисления ЖК в сторону окисления глюкозы и лактата.
ПОКАЗАНИЯ
• Устойчивая к лечению стенокардия (в составе многокомпонентных схем).
• Ожидание реваскуляризации.
Применение пергексилина℘ требует обязательной повторной оценки его концентрации в крови.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Нарушения функции печени или почек.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Гепатотоксичность и периферическая нейропатия. Они ограничивают использование препарата из-за развития фосфолипидоза. Существенного снижения частоты гепатотоксического и нейропатического действия удается добиться при поддержании концентрации препарата в крови в пределах 150 и 600 нг/мл, что требует постоянной ее оценки.
• Другие: тошнота, головокружение, гипогликемия у больных СД.
Этомоксир℘
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Этомоксир℘ ингибирует карнитин-пальмитоил-трансферазу 1, что обеспечивает сдвиг метаболизма от окисления ЖК в сторону окисления глюкозы и лактата. В исследовании с участием небольшого числа пациентов показаны антиишемическое и положительное инотропное действия препарата.
Триметазидин
Наиболее изученный и широко применяемый антиангинальный препарат с метаболическим механизмом действия.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Триметазидин (ингибитор β-окисления ЖК) уменьшает β-окисление ЖК и усиливает окисление глюкозы. При этом препарат блокирует последний фермент в цепи β-окисления ЖК — длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу. Препарат усиливает синтез мембранных фосфолипидов, что способствует увеличению устойчивости сарколеммы кардиомиоцитов, восстановлению ее барьерной функции, поддержанию ионного гомеостаза и уменьшению накопления ЖК в цитоплазме. При этом снижается цитотоксическое действие недоокисленных ЖК, а также их разобщающее действие на окислительное фосфорилирование в митохондриях.
Клиническое значение
Препарат уменьшает среднее количество приступов стенокардии в неделю, степень выраженности депрессии сегмента ST при ФН, количество используемых таблеток нитроглицерина, что
сопровождается улучшением качества жизни. У больных со стабильной стенокардией в сочетании с систолической дисфункцией ЛЖ добавление триметазидина к общепринятому лечению также
сопровождалось улучшением выживаемости. При остром ИМ, в раннем постинфарктном периоде сведений о применении триметазидина недостаточно.
При ХСН на фоне лечения триметазидином могут улучшаться показатели сократимости ЛЖ, в том числе у больных СД и ДКМП.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Триметазидин замедленного высвобождения имеет лучшие фармакокинетические свойства, необходимая концентрация препарата в крови поддерживается на протяжении 24 ч по сравнению с формой короткого действия.
ПОКАЗАНИЯ
• Стенокардия напряжения (препарат второго ряда, применяется в составе многокомпонентных схем). Триметазидин можно успешно сочетать с β-адреноблокаторами, БКК и нитратами, в том числе у больных СД.
• Систолическая дисфункция ЛЖ и ХСН.
Дозирование. Препарат замедленного высвобождения назначают по 35 мг 2 раза в сутки, короткого действия — по 20 мг 3 раза в сутки. Прямое сравнительное испытание показало существенно
большую антиангинальную эффективность лекарственной формы с замедленным высвобождением, чем у короткодействующих форм.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и лактация.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Тошнота, боль в эпигастрии, запор.
• Головная боль.
Они возникают редко, выражены слабо и практически никогда не требуют отмены препарата.
Ранолазин℘
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Ранолазин℘ (производное пиперазина, ингибитор β-окисления ЖК), вероятно, блокирует 3-кетоацил-КоА тиолазу. Точный механизм действия не установлен. По данным РКИ, препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, улучшает переносимость физических нагрузок, не влияя при этом на ЧСС и АД.
ПОКАЗАНИЯ
• Стенокардия напряжения (препарат второго ряда).
В России и Европе показания к использованию препарата не определены. В США препарат одобрен к применению FDA в составе комбинированной терапии стенокардии при недостаточной эффективности стандартных антиангинальных препаратов в дозе 750–1000 мг 2 раза в день.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Обратимое повышение уровня креатинина сыворотки крови.
• Увеличение интервала Q—Tc.
Частота побочных эффектов возрастает у пациентов старше 75 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ранолазин℘ — мощный ингибитор изофермента CYP3A цитохрома Р-450, поэтому его применение с БКК (особенно с дилтиаземом и верапамилом), дигоксином, симвастатином, противогрибковыми ЛС группы азолов, трициклическими антидепрессантами требует особой осторожности. Противопоказано
применение ранолазина℘ совместно с препаратами, удлиняющими интервал Q–T.
Левокарнитин
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Левокарнитин (стимулятор пируват-дегидрогеназы) ускоряет выведение ацетил-КоА из митохондрий с последующим усилением активности пируват-дегидрогеназы. Увеличение концентрации ацетил-КоА в цитоплазме сопровождается образованием большого количества малонил-КоА, который ингибирует карнитинпальмитоил-трансферазу 1.
Препарат обладает антиангинальным действием, улучшаетпереносимость ФН, а также повышает выживаемость у больных с ДКМП и ИМ.
ПОКАЗАНИЯ
В России и Европе показания к использованию препарата не определены.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Расстройства функции желудочно-кишечного тракта.
• Легкие симптомы миастении.
Милдронат♠
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Милдронат♠, блокируя бутиробетаин-гидроксилазу, замедляет синтез карнитина в печени, снижая его доступность для кардиомиоцитов, а также ингибирует реабсорбцию карнитина в почках и увеличивает его выведение из организма, что сопровождается замедлением работы «карнитинового челнока» с уменьшением поступления ЖК в матрикс митохондрий, снижением интенсивности окисления ЖК и усилением метаболизма глюкозы.
ПОКАЗАНИЯ
Доказательная база в отношении большинства показаний отсутствует. В рекомендациях по лечению стабильной стенокардии, ИМ и ХСН препарат не упоминают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• ГЛЖ.
• Органические поражения центральной нервной системы.
• Беременность, кормление грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Диспепсия.
• Возбуждение, нарушение сна, тахикардия, артериальная гипотензия.
• Кожный зуд.
Коэнзим Q10♠
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Коэнзим Q10♠ (убихинон) — мощный антиоксидант, который также обеспечивает поддержание антиоксидантной активности α-токоферола. В экспериментальных исследованиях показаны разнообразные эффекты препарата: уменьшение окисления ЛПНП, улучшение функции эндотелия, уменьшение реперфузионного повреждения и др. По данным клинических исследований различного методологического качества, препарат в составе комбинированной терапии при приеме в дозе 60–200 мг в день обеспечивает снижение количества сердечно-сосудистых осложнений, случаев сердечной смерти, улучшает толерантность к физической нагрузке и улучшает функциональный класс у больных с ХСН.
ПОКАЗАНИЯ
В современных европейских и американских рекомендациях по лечению ИМ, стенокардии и ХСН препарат не упоминают.
Препарат зарегистрирован в США, Европе и России как пищевая добавка.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота возникает редко и выражена слабо.
ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ
В нашей стране продолжают назначать инозин, кокарбоксилазу, мексикор♠, янтарную кислоту и другие препараты, доказательная база для применения которых при ИБС и/или ХСН отсутствует. Применение данных препаратов не рекомендовано Всероссийским научным обществом кардиологов (ВНОК) и Обществом специалистов по сердечной недостаточности (ОССН).
Что такое метаболическое средство
«Универсальное лекарство»: все о метаболических средствах
Метаболические препараты – это одна наиболее широко представленных групп лекарственных средств. Основное назначение их – это улучшение различных процессов обмена веществ в организме человека. Однако это определение настолько общее, что из него совершенно непонятно, какие же именно процессы они улучшают и каким образом. Ведь идеальное лекарство должно как ключик к замочку подходить: для лечения определенного заболевания или для управления конкретным процессом (снижать давление, расширять бронхи и облегчать дыхание, купировать ишемические боли в сердце и т. д.). MedAboutMe пытается разобраться со всем многообразии лекарств из группы метаболических средств и выяснить, какова же их реальная эффективность и безопасность.
В интернете найти достоверную и четкую информацию, которая касается того, что же такое метаболические препараты и каков их механизм действия, сложно. Результаты поиска представляют собой в основном рекламу различных лекарств, которые, по словам производителей, улучшают состояние всех органов и тканей в организме человека и практически лишены побочных эффектов. Четкая классификация отсутствует. Показания для приема и механизм действия для каждого лекарства индивидуальны, поэтому определить, какому контингенту людей они необходимы и какие болезни реально лечат – невозможно.
Итак, метаболические средства – это группа лекарств, каждое из которых действует по-своему и в каждой конкретной клинической ситуации врач может выбрать для больного наиболее подходящий вариант. Одни препараты оказывают антигипоксическое действие и повышают устойчивость организма к кислородному голоду, другие улучшают транспорт глюкозы или жиров, третьи влияют на структуру клеточной мембраны и на обмен веществ внутри клетки.
Список препаратов из группы метаболических огромен. Общепринятой классификации, как уже было сказано выше, не существует. Причина в том, что каждой из них имеет уникальную структуру, механизм действия и показания для применения.
Наиболее распространенные препараты из группы метаболических, это Актовегин, Рибоксин, Кокарбоксилаза, Предуктал, Милдронат, Карнитин, Коэнзим Q10, Берлитион, Инозин, Кобамид, Липамид, Метионин, АТФ и др. Это далеко не полный список, в действительности таких лекарств несколько десятков. Производятся они различными фармацевтическими фирмами (в большинстве случаев, отечественными) в нескольких формах: таблетки, растворы для внутримышечного и внутривенного введения. Надо отметить, что американские и европейские врачи достаточно прохладно относятся к препаратам из группы метаболических средств из-за больших сомнений в их эффективности. В то же время в России эти препараты пользуются огромной популярностью.
Действительно, выражение «улучшение обмена веществ» является очень заманчивым для потенциальных клиентов аптеки, так как существует большая категория людей, уверенных в том, что он у них снижен, причем без каких-либо на то доказательств. Мягкость клинического эффекта и практически полное отсутствие побочных эффектов делает эти препараты очень востребованными. Этим же можно объяснить, что стоимость большинства из них достаточно велика. Однако, каков же в действительности эффект от этих средств?
Роль метаболических препаратов в медицине можно определить, как вспомогательную и общеукрепляющую. Некоторые из этих препаратов, например, Мельдоний, Актовегин, Триметазидин и др., участвовали в клинических исследованиях, но уровень доказательности их обычно не превышает среднего (говоря простым языком – кому-то помогает, кому-то – нет, результат нельзя распространять на широкий круг людей). Учитывая этот факт, получается, что эффект от таких препаратов достаточно неопределенный, нельзя исключать, что он есть, но и достоверных доказательств его существования нет.
В принципе, показания для применения метаболических лекарств имеются у любого человека в возрасте выше среднего. Большинство показаний, которые описываются в инструкции по медицинскому применению этих лекарств, являются достаточно субъективными. Например:
- Пожилой возраст.
- Хронические заболевания внутренних органов (поджелудочная железа, печень, почки, кишечник и др.)
- Вегетососудистая-дистония, дисциркуляторная энцефалопатия, последствия нарушения мозгового кровообращения, полинейропатия, в том числе и диабетическая.
- Заболевания периферических сосудов (артерий, вен).
- Трофические нарушения кожи, пролежни, язвы.
- Миокардиодистрофия, ишемическая болезнь сердца, коронароангиослероз.
- Синдром хронической усталости и др.
Таким образом, практически каждый человек сможет выявить у себя показания для курсового приема метаболических препаратов. Этим и объясняется их большая популярность.
Учитывая, что роль этих препаратов можно охарактеризовать, как вспомогательную, эти лекарства должны быть препаратами второй линии. Ни одно из них не применяется для оказания неотложной помощи или в остром периоде заболевания.
Например, препараты, которые применяют для укрепления сердечной мышцы (Мексикор, Предуктал) никогда не используют в острой стадии инфаркта миокарда или при гипертоническом кризе. Для этого существуют лекарства с доказанным эффекто
Метаболические средства – Список лекарств и медицинских препаратов
В данном разделе собрана информация о лекарственных препаратах, их свойствах и способах применения, побочных действиях и противопоказаниях. На данный момент существует огромное количество медицинских препаратов, но не все они одинаково эффективны.
Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.
Каждый лекарственный препарат подробно описан нашими специалистами в данном разделе медицинского портала EUROLAB. Для просмотра лекарств укажите интересующие Вас характеристики.Также Вы можете искать нужный Вам препарат по алфавиту.
Поиск препарата
Препараты c фармакологическим действием «Метаболическое»
Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь Метаболические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Средства, стимулирующие метаболические процессы
Средства, стимулирующие метаболические процессы
Средства, стимулирующие метаболические процессы – это лекарственные препараты разных химических групп, стимулирующие обменные процессы в организме и используемые в комплексной терапии и используемые в комплексной терапии многих патогенетических состояний.
Как правило, эти средства являются вспомогательными и применяются в комплексной терапии различных патологических состояний с основными (ведущими) препаратами. Часто эти средства используются в кардиологии для стимуляции обменных процессов в миокарде, при заболеваниях печени, при гипотрофии, для стимуляции роста у детей и при лечении других заболеваний.
Спортивная медицина довольно часто обращается к подобным препаратам для ускорения адаптации у спортсменов.
Классификация средств, стимулирующих метаболические процессы:
- Производные аденозина и гипоксантина:
— кислота аденозинтрифосфорная (фосфобион)
— фосфаден
— рибоксин
- Препараты, участвующие в обеспечении в организме пластических процессов:
— калия орорат
- Препараты как субстраты энергетического обмена:
— глюкоза
— натрия сукцинат
— карнитина хлорид
- Препараты аминокислот:
— метионин
— глутаминовая кислота
- Актопротекторы:
— глутамин
Производные аденозина и гипоксантина .
Родоначальником этой группы является препарат АТФ (фосфобион). АТФ участвует во многих обменных процессах , но особое внимание приобретает АТФ в энергетическом обмене, являясь универсальным донором энергии для функции различных органов и тканей. В 50-х годах нашего столетия стали применять АТФ в медицинской практике как лекарственный препарат. Поначалу врачи считали, что введенная из вне АТФ будет восполнять дефицит АТФ в клетках. Однако, почти сразу после инъекции, АТФ гидролизуется с образованием АДФ и АМФ. Последняя (АМФ) превращается в аденозин. АДФ проходит внутрь клетки. Из двух молекул АДФ под влиянием фермента аденилаткиназы образуется одна молекула АТФ и АМФ . Несмотря на то, что в процессе этой реакции образуется не так уж много АТФ, она все таки может включаться в энергетический обмен. Например, нарушается энергетическое обеспечение сердечной мышцы, скелетной мышцы. Как мы сказали выше, из АМФ образуется ацедозин, который воздействует на клеточную мембрану гладких мышц кровеносных сосудов сердца, мозга, где заложен так называемый аденозиновый рецептор. При взаимодействии аденозина с рецептором стимулирует образование ц-АМФ, накопление которого вызывает расширение коронарных, мозговых сосудов. Отсюда улучшается кровоснабжение и питание этих органов.
Применяют АТФ при:
— мышечной дистрофии
— дистрофии миокарда
— ИБС
Назначают в комплексе с другими средствами.
Следующий препарат их этой группы – фосфофоден
Он является как бы фрагментом АТФ и представляет собой АМФ. Фосфоден ( в отличие от АТФ) легко проникает через клеточную мембрану и активизирует там синтез АТФ. В организме фосфоден частично превращается в аденозин и участвует в аденозиновом механизме. Его используют довольно часто в кардиологии для улучшения работы сердца: сила сердечныхсокращений увеличивается, а частота – урезается, т. к. аденозин (метаболит фосфодена) уменьшает выход адренолина и других катехоламидов их депо. При введении фосфодена снижается агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция в сосудах. Эти свойства фосфодена используют для лечения тромбозов, тромбофлевита, трофических язв.
Рибоксин (инозин)