Инструкция по применению Тамсулозин капсулы 0.4мг
Башкортостан Республика
2 аптеки
Белгородская область
15 аптек
Владимирская область
55 аптек
Вологодская область
18 аптек
Воронежская область
67 аптек
Ивановская область
2 аптеки
Калужская область
11 аптек
Карелия республика
2 аптеки
30 аптек
Костромская область
1 аптека
Краснодарский край
79 аптек
Липецкая область
16 аптек
Марий Эл республика
39 аптек
Московский регион
1954 аптеки
Мурманская область
13 аптек
Нижегородская область
277 аптек
Новосибирская область
107 аптек
Ростовская область
29 аптек
Рязанская область
9 аптек
Самарская область
30 аптек
Санкт-Петербургский регион
68 аптек
Саратовская область
85 аптек
Свердловская область
14 аптек
Смоленская область
1 аптека
Ставропольский край
25 аптек
11 аптек
Тверская область
87 аптек
Тульская область
19 аптек
Хабаровский край
1 аптека
Ярославская область
18 аптек
Тамсулозин — Википедия
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Тамсулозин | |
---|---|
ИЮПАК | (R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)- 2-methoxybenzenesulfonamide |
Брутто-формула | C20H28N2O5S |
Молярная масса | 408,51 |
CAS | 106133-20-4 |
PubChem | 129211 |
DrugBank | APRD00036 |
Фармакол. группа | • Альфа-адреноблокаторы • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики[1] |
АТХ | G04CA02 |
Метаболизм | печень |
Период полувывед. | 10−12 ч. (капсулы ретард) |
Экскреция | почки |
капсулы пролонгированного действия; капсулы с модифицированным высвобождением; таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой[2] | |
орально | |
«Гиперпрост», «Омник», «Омсулозин», «Ревокарин», «Сонизин», «Тамсулон», «Таниз», «Тулозин», «Фокусин»[2] |
Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор альфа-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств).
В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.[1]
Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным давлением.[2]
Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.
Абсорбция — высокая (более 90%). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после однократного приёма внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99%. Объём распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.
Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9% в неизменённом виде). Период полувыведения (T1/2): 10−12 ч для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.
Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.
ТАМСУЛОЗИН БАКТЭР таблетки — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Действующее вещество
— тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро почти белого цвета.
1 таб. | |
тамсулозина гидрохлорид | 0.4 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 75 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 12 мг, магния стеарат — 2.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 149 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II желтый — 7 мг, в том числе: [поливиниловый спирт — 2.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.414 мг, тальк — 1.036 мг, титана диоксид — 1.645 мг, краситель железа оксид желтый — 0.105 мг].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Новости по теме
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину.
Дозировка
Внутрь — 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.
Описание препарата ТАМСУЛОЗИН БАКТЭР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Тамсулозин-ЛФ (Беларусь) | СООО «Лекфарм»
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro не были выявлены взаимодействия на уровне печеночного метаболизма при участии микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма при участии цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Cmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Не следует использовать комбинацию тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина приводила к увеличению AUC и Cmах тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличении признано клинически незначимым.
Одновременное применение с другими блокаторами α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.